Диклофенак: инструкция по применению уколы, гель, мазь, свечи, капли, таблетки, аналоги

Состав, физико-химические свойства, цена

Диклофенак выпускается в 6 лекарственных формах: таблетки для перорального приема, ректальные свечи, наружные мазь и гель, раствор для в/м введения и капли глазные.

Основное вещество Вспомогательные вещества Физико-химические свойства.
Упаковка. Цена.
Раствор Диклофенак натрия – 25 мг в 1 мл р-ра или 75 мг на 1 ампулу натрия метабисульфит, бензиловый спирт, маннитол, пропиленгликоль, вода для инъекций, натрия гидроксид. Прозрачный, бесцветный или светло-желтый р-р с запахом бензилового спирта.
По 3 мл в ампулах и по 5 ампул в контурных упаковках.
№5: 35-45 руб.
Таблетки 25, 50 и 100 мг  Диклофенак натрия по 25, 50 и 100 мг на 1 таблетку  сахар молочный, сахароза, картофельный крахмал, повидон, стеариновая кислота.  Таблетки белого цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
По 10 или 20 таблеток в ячейковых контурных упаковках. По 30 таблеток в банках из полимера или темного стекла.
№20 по 100 мг: 33-35 руб;
№20 по 50 мг:15-20 руб.
Свечи 50 или 100 мг  Диклофенак натрия 50 мг или 100 мг на 1 суппозиторий  полусинтетические глицериды, цетиловый спирт.  Белые либо бело-желтые суппозитории, имеющие цилиндрическую форму.
№10 по 100 мг: 40-80 руб.
Мазь 1 %  Натрия диклофенак – 0,3 г на 30 гр мази  полиэтиленоксид — 1500, димексид, полиэтиленоксид — 400, 1,2-пропиленгликоль.  Мазь белого цвета, имеющая специфический запах.
По 30 гр мази в алюминиевой тубе.
50-60 руб.
Гель 1 и 5 %  Натрия диклофенак 10 или 50 мг на 1 гр геля.  пропиленгликоль, этанол ректификованный, карбопол,  нипагин,  троламин, лавандовое масло, вода очищенная  Белый либо слегка желтоватый гель со специфическим запахом.
По 30 гр геля в алюминиевой тубе
1% -35- 90 руб;
5% — 40 руб.
 Капли 0,1 %  Диклофенак натрия 1 мг на 1 мл капель  касторовое масло полиэтоксилированное, динатрия эдетат дигидрат,  трометамол, маннитол, хлористоводородная кислота (1M раствор), бензалкония хлорид, вода очищенная.  Прозрачный либо почти прозрачный раствор, светло-желтый или бесцветный.
По 5 мл в специальном флаконе-капельнице.
По 5 или 6 свечей в контурной упаковке.
25-60 руб.

В гель Диклофенак 5-процентный активное вещество — натрия диклофенак (Diclofenac sodium) — входит в концентрации 50 мг/г, в 1-процентный — в концентрации 10 мг/г. Вспомогательные вещества: изопропиловый спирт, бензиловый спирт, карбомер 940, натрия метабисульфит, полисорбат 80, триэтаноламин, вода очищенная.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressen-GB

Состав мази Диклофенак: Diclofenac sodium (10 или 20 мг/г), пропиленгликоль, диметилсульфоксид, макрогол 400 и 1500.

Состав уколов Диклофенака: Diclofenac sodium (25 мг/мл), натрия метабисульфит, маннит (Е421), спирт бензиловый, гидроксид натрия, пропиленгликоль, вода д/и.

В ректальные свечи Диклофенак входят 50 или 100 мг Diclofenac sodium и твердый жир.

Состав таблеток в кишечнорастворимой оболочке: 25 или 50 мг Diclofenac sodium, двузамещенный кальция фосфат, крахмал, стеарат магния, поливинилпиролидон К30, тальк очищенный, ацетат целлюлоза, индорезин, диэтилфталат, кармоизиновый лак, диоксид титана, понсо 4R лак, оксид железа красный и желтый.

Состав таблеток в п/о: 25 мг Diclofenac sodium, молочный сахар, сахароза, повидон, стеариновая кислота, картофельный крахмал. Оболочка: касторовое масло, целлацефат, двуокись титана, красители тропео-лин О и азорубин.

Состав таблеток ретард: 100 мг Diclofenac sodium, гипромеллоза, гиэтеллоза, коллидон SR, натрия алгинат, МКЦ, стеарат магния. Оболочка: колликут МАЕ 100 Р, повидон, тальк, пропиленгликоль, двуокись титана, железа оксид желтый и красный.

Состав глазных капель: Diclofenac sodium (1 мг/мл), хлорид и дигидрофосфата дигидрат натрия, пропиленгликоль, натрия гидроксид, додекагидрат гидрофосфат и эдетат динатрия, вода д/и.

Лекарственное взаимодействие (для системных лекарственных форм)

  • Повышает плазменную концентрацию метотрексата, дигоксина, препаратов лития и циклоспорина.
  • Снижает эффективность препаратов из группы диуретики, усиливая риск гиперкалиемии.
  • Увеличивает риск кровотечений, особенно из ЖКТ при одновременном лечении тромболитиками.
  • Уменьшает эффективность снотворных, гипотензивных и гипогликемических средств.
  • Увеличивает риск побочных эффектов других НПВП.
  • Усиливает действие лекарств, вызывающих фотосенсибилизацию.
  • Парацетамол повышает нефротоксические побочные эффекты диклофенака.
  • Аспирин снижает плазменную концентрацию диклофенака в крови.
  • Цефамандол, цефотетан, цефоперазон, пликамицин и вальпроевая кислота увеличивают частоту гипопротромбинемии.
  • Циклоспорин и лекарства, содержащие золото повышают нефрооксичность диклофенака.
  • Колзицин, этанол, кортикотропин и препараты зверобоя увеличивают риск кровотечений из ЖКТ.
  • Лекарства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают токсичность диклофенака.

Можно ли диклофенак при постоянном лечении каким-либо другим препаратом, должен сказать лечащий врач с учетом всех имеющихся рисков.

Для наружного применения: гель 1 и 5%; мазь 1 и 2%.

Парентеральное введение: раствор 25 мг/мл, ректальные суппозитории 50 и 100 мг, капли для лечения глаз 0,1% (код АТХ — S01BC03).

Таблетированные формы: таблетки в к/р оболочке 25 мг, в п/о оболочке 25 и 50 мг, ретард 100 мг.

Русское название

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsen-GB

Диклофенак

Diclophenacum (

Diclophenaci)

2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Вольтарен® Эмульгель® 0.0614
Вольтарен® 0.0582
Диклофенак 0.0336
Ортофен® 0.0301
Наклофен Дуо 0.018
Дикловит® 0.0112
Диклоберл® N 75 0.0064
Дикломелан® 0.0033
Диклофенак-Акри® 0.0031
Диклофен 0.0028
Диклофенакол 0.0028
Наклоф 0.0027
Ортофена таблетки, покрытые оболочкой, 0,025 г 0.0026
Диклофенак-ратиофарм 0.0026
Диклофенак Сандоз® 0.0025
Дикло-Ф® 0.0025
Вольтарен® Рапид 0.0025
Диклоран® 0.0023
Диклак® 0.0022
Раптен рапид 0.0021
Артрекс 0.0016
Фелоран 0.0015
Вольтарен® Акти 0.0015
Диклофенак-Акри® ретард 0.0014
Диклофенак натрия 0.0013
Диклоген® 0.0013
Дифен 0.0013
Диклофенак (Ортофен®) 0.0011
Диклобене 0.001
Раптен Дуо 0.001
Верал 0.0009
Диклонат® П 0.0009
Дикломакс 0.0009
Диклофенак-АКОС 0.0009
Вольтарен® Офта 0.0009
Диклофенак ретард 0.0009
Наклофен 0.0008
Диклофенак (Биклопан) 0.0007
Диклофенак ретард-Акрихин 0.0007
Диклофенак-Тева 0.0007
Диклофенак Штада® 0.0007
Флотак 0.0007
Диклофенак-Акрихин 0.0007
Диклофенак Эльфа 0.0005
Ортофена раствор для инъекций 2,5% 0.0005
Диклофенаклонг® 0.0005
Диклонак 0.0004
Диклофенак ретард Оболенское 0.0004
Диклофенак калия 0.0004
Аргетт Дуо 0.0004
Реметан 0.0003
Наклофен СР 0.0003
Диклофенак-МФФ 0.0003
Натрия диклофенак 0.0003
Диклофенак-ФПО® 0.0003
Ревмавек 0.0003
Санфинак 0.0003
Фелоран 25 0.0003
Диклофенак буфус 0.0003
Доросан 0.0003
Аргетт Рапид 0.0003
Ортофер® 0.0002
Диклофенак-Альтфарм 0.0002
Диклак® Липогель 0.0002
Реводина ретард 0.0001
Фелоран ретард 0.0001
Диклориум 0.0001
Диклофенак-УБФ 0.0001
Ортофлекс® 0.0001
СвиссДжет Дуо 0.0001
Пенсейд 0.0001
Дикломакс-25 0.0001
Дикломакс-50 0.0001
Диклоран® СР 0.0001
СвиссДжет 0.0001
Диклофенак-Солофарм 0.0001
Диклофенак-Эском
Флектор
Диклофенак Гриндекс
Диклофенак Велфарм
Наятокс Дикло
Диалрапид
Диклофарм

Фармакологическая группа вещества Диклофенак

Противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее.

Для препарата характерно выраженное обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. В очаге воспаления неизбирательно угнетает циклооксигеназу 1 и 2, снижает уровень простагландинов и нарушает синтез арахидоновой кислоты.

При лечении ревматических заболеваний терапевтические эффекты диклофенака способствуют значительному снижению болевого симптома, скованности, характерной для утреннего времени, припухлости суставов, что позволяет значительно улучшить их функциональное состояние.

Применение препарата после травм или в послеоперационном периоде позволяет уменьшить воспалительный отек и болевой дискомфорт.

Предлагаем ознакомиться  Может ли при простатите увеличится яичко

Фармакокинетика

При в/м введении максимальная плазменная концентрация достигается через 15-30 минут (доза 75 мг). Уже через 3 часа плазменная концентрация препарата составляет 10 % от максимальной. С плазменными белками связывается на 99 %.

При внутреннем лечении происходит быстрая и полная абсорбция, однако пища замедляет абсорбцию на 1-4 ч.

При местном применении частично всасывается через кожные покровы, биодоступность достигает 6%. При получении местной терапии для лечения суставов в синовиальной жидкости наблюдается большая концентрация препарата, нежели в плазме крови.

В конъюнктиве и роговице достигает максимальной концентрации через 30 мин после закапывания, попадает в переднюю камеру глаза. При лечении в терапевтических дозах практически не попадает в системный кровоток.

Около 65 % введенного препарата в форме метаболитов выводится почками, 1 % выводится в неизмененном состоянии, оставшаяся часть выводится с желчью также в виде метаболитов.

В инструкции по применению диклофенака указано, что он проникает в грудное молоко – это следует учитывать при назначении лечения.

НПВП Диклофенак представляет собой производное фенилуксусной кислоты. Механизм его действия основан на способности подавлять биосинтез Pg (простагландинов) — биологически активных липидов, которые являются медиаторами лихорадки, боли и воспаления.

Как и прочие НПВП, препятствует агрегации тромбоцитов.

Препарат быстро и полно всасывается, пища замедляет абсорбцию на 1-4 часа (снизив при этом Сmax на 40%). Сmax при пероральном приеме отмечается через 2-3 часа. Изменения этого показателя носят дозозависимый характер.

Диклофенак

Фармакокинетический профиль на фоне многократного введения не меняется. При соблюдении рекомендаций по применению не кумулирует в организме.

Биодоступность – 50%. С плазменными белками связывается более чем на 99% (связь преимущественно с альбуминами). Проникает в синовию и грудное молоко.

Половина принятой дозы метаболизируется во время “первого пассажа” через печень. В основе процесса — одно- или многократное гидроксилирование и конъюгирование с глюкуроновой кислотой. Плазменный Т1/2 — 1-2 часа.

60% дозы выводится почками в виде продуктов метаболизма, меньше 1% — в чистом виде, остальное количество введенного препарата выводится с желчью.

Аналоги Диклофенака: чем можно заменить уколы и таблетки?

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Все лекарственные формы Диклофенака не назначаются при наличии непереносимости основного или вспомогательных в-в, а также при наличии гиперчувствительности к другим НПВП.

Таблетки, мазь, гель, суппозитории и уколы Диклофенака применяются для кратковременного лечения умеренно интенсивных болей, включая боли, которые развиваются на фоне:

  • дегенеративных и воспалительных болезней опорно-двигательной системы (препарат назначают при остеохондрозе, артрите, спондилоартрите, ревматических заболеваниях мягких тканей, остеоартрозе и т.д.);
  • поражений периферических нервов, ишиаса, люмбаго;
  • приступов мигрени и подагры;
  • воспалительных процессов в органах малого таза, альгодисменореи;
  • травм и перенесенных операций.

Свечи также назначаются в дополнение к основному лечению при тяжелых воспалительных ЛОР-заболеваниях (например, отите, ларингите или фарингите).

Как правило, показания к применению уколов — это ситуации, в которых необходимо максимально быстро добиться противоболевого эффекта. Раствор для инъекций вводят при коликах в почках или печени, острой боли в спине или мышцах при их повреждении, после хирургического вмешательства.

Диклофенак: инструкция по применению уколы, гель, мазь, свечи, капли, таблетки, аналоги

Для лечения и профилактики послеоперационного болевого синдрома показано введение Диклофенака в/в.

Показания к применению таблетированных форм препарата те же, что и для инъекционного раствора. Иногда Диклофенак в таблетках используют также для облегчения состояния при зубной боли.

Особой формой препарата является Диклофенак ретард — таблетки с замедленным высвобождением активно действующего вещества. Если применение уколов позволяет быстро купировать боль, то применение таблеток ретард позволяет сохранить эффект в течение более длительного времени (и сократить кратность применений препарата).

Таблетки ретард предпочтительны при необходимости длительного лечения. В основном они применяются в ревматологической практике при хронических болевых синдромах.

Гель и мазь с Диклофенаком легко дозируются и удобны к применению. После нанесения их на кожу активное вещество накапливается в мягких тканях, практически не попадая в кровоток (в кровь попадает не более 6% вещества). Указанные лекарственные формы используются при различного рода нарушениях локомоторной системы.

Применение геля с пятипроцентным содержанием диклофенака позволяет существенно снизить принимаемую внутрь дозу и иногда полностью заменить таблетки.

Препарат назначают при невозможности приема лекарства через рот: при наличии стриктур пищевода, у ослабленных больных, и т. д.

При пероральном приеме лекарство повреждает клетки слизистой желудка, при применении свечей риск повреждения существенно ниже. Кроме того, суппозитории не вызывают тех осложнений, которые могут развиваться при парентеральном введении: мышечного некроза, образования инфильтратов и нагноений на месте укола.

Диклофенак: инструкция по применению уколы, гель, мазь, свечи, капли, таблетки, аналоги

Очень часто свечи применяются в комбинированной терапии: днем больной получает таблетки или инъекции, а на ночь — Диклофенак в форме суппозиториев. Такая схема лечения позволяет добиться лучших результатов благодаря более равномерному и продолжительному поддержанию определенной плазменной концентрации препарата.

Суппозитории с Диклофенаком считаются одними из лучших свечей от простатита. При ректальном применении препарат не проходит через печень и практически полностью попадает именно в простату.

В гинекологии свечи с Диклофенаком применяются при внезапных острых болях (например, при воспалении яичников или альгоменорее).

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyen-GB

Выбор в пользу суппозиториев объясняется тем, что их применение позволяет добиться необходимого эффекта в максимально короткие сроки: во влагалище лекарство быстро растворяется под воздействием температуры и так же быстро (и в максимальном объеме) доставляется в больной орган.

Глазные капли, согласно аннотации, назначают для:

  • ингибирования миоза при проведении хирургического лечения катаракты;
  • купирования воспаления в послеоперационном периоде, а также воспаления после ранения глазного яблока (как проникающего, так и непроникающего);
  • профилактики поражающего передние отделы глаза воспаления неинфекционной природы;
  • профилактики отека до и после операции по удалению и имплантации хрусталика;
  • купирования боли при проведении операции коррекции зрения с применением эксимерного лазера.

Дополнительно

В некоторых случаях для повышения эффективности консервативной терапии невралгического синдрома рекомендуется назначать комбинацию препаратов “Мильгамма и Диклофенак”.

Что такое Мильгамма? Это комбинированный препарат, основу которого составляют витамины группы В. Последние потенциируют эффекты анальгетиков, позволяя при этом снизить дозу НПВП, и достоверное оказывают выраженный противовоспалительный и антиноцицептивный эффекты.

В описании препарата Диклофенак указывается, что средство противопоказано при:

  • повышенной чувствительности к его компонентам;
  • активной язве, перфорации стенок пищеварительного канала, желудочных и кишечных кровотечениях;
  • воспалительных заболеваниях пищеварительного тракта;
  • аспириновой астме”;
  • выраженная функциональная недостаточность сердца, почек, печени.

Общими противопоказаниями на Диклофенак также являются недавно перенесенная операция аортокоронарного шунтирования, беременность(противопоказание на свечи — последние 3 месяца беременности), лактация и возраст до 6 лет.

Ректальное применение препарата также противопоказано при проктите.

Мазь и гель не следует применять на участках тела с поврежденной целостностью кожного покрова.

В педиатрической практике свечи 50 мг и таблетки в к/р оболочке назначают с 14 лет. Таблетки ретард и свечи 100 мг предназначены исключительно для лечения пациентов старше 18 лет.

Абсолютным противопоказанием к применению глазных капель является гиперчувствительность к их компонентам.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseen-GB

С осторожностью капли назначают при “аспириновой астме”, поверхностном герпетическом кератите, болезнях, которые сопровождаются нарушениями плазменного гемостаза; детям, людям преклонного возраста, беременным и кормящим женщинам.

Вольтарен Эмульгель
Ультрафастин
Индометацин
Диклоран
Диклоран Плюс
Долгит
Найз
Кетонал
Кеторол
Феброфид
Фастум гель
Финалгель
Быструмгель
Кетопрофен
Бутадион
Дикловит
Наклофен
Артрозилен
Олфен
Фаниган Фаст

Таблетки Диклофенак можно заменить таблетками Биоран, Вольтарен, Диклак, Диклоген, Адолор. Указанные аналогичные препараты выпускаются также и в ампулах.

Другие синонимы Диклофенака: мазь Диклофенак-Акри и Диклофенак-Акри ретард; капсулы, раствор, таблетки и мазь Диклофенак Натрия;Вольтарен пластырь трансдермальный, Диклобене, Диклофенак-Ратиофарм, Доросан, Ортофен, Диклофенак-АКОС, Ортофер, СвиссДжет, Диклак Липогель.

Аналоги Диклофенака (близкие по механизму действия средства, которые относятся к одной фармгруппе с ним): Артрозилен, Ацеклофенак, Дип Рилиф, Ибупрофен, Ибалгин, Индометацин, Найз, Нимулид, Нурофен, Финалгель, Кетонал, Пироксикам-Верте, Кеторол, Фастум гель, Ревмонн, Кеплат, Кетанов, Мелоксикам, Мовалис.

Предлагаем ознакомиться  Биопсия простаты сколько дней кровь в моче

Диклофенак (капли глазные) имеет следующие аналоги: синонимы — Вольтарен Офта, Дикло-Ф, Диклофенаклонг, Униклофен; близкие по механизму действия препараты — Индоколлир, Акьюлар ЛС,Неванак, Кетадроп, Броксинак.

Базовая основа мази — жир, геля — вода, таким образом, мазь представляет собой более вязкую субстанцию в сравнении с гелем. Она медленнее впитывается и в некоторых случаях может стать причиной закупоривания пор.

Гель быстро распределяется и подсыхает на коже, образуя тонкую защитную пленку и не оставляя пятен на одежде. Он одновременно и поставляет влагу, и подсушивает.

За счет присутствия жира в ее составе, мазь облает преимущественно смягчающим и увлажняющим действием. Из-за этого мази используются в основном для обработки раздраженной и шелушащейся кожи. Гель более эффективен для глубоких слоев кожи и суставов.

Вольтарен — это импортный (и, соответственно, более дорогой) дженерик препарата. То есть существенной разницы в действии этих средств нет.

Вольтарен отличает лишь то, что при наружном применении он более быстро всасывается в ткани и проникает в очаг воспаления, а при приеме внутрь дольше сохраняет необходимую для снятия боли и воспаления концентрацию.

Действующее веществоМовалиса — мелоксикам(производное этаноловой кислоты), как и диклофенак натрия, относится к группе НПВП. Диклофенак неизбирательно подавляет активность ферментов СОХ-1 и СОХ-2, тогда как мелоксикам проявляется селективность в отношении СОХ-2.

Подавление СОХ-2 — обеспечивает терапевтическую эффективность НПВП, подавление СОХ-1 — может провоцировать побочные реакции со стороны почек и ЖКТ.

Таким образом, если говорить об эффективности препаратов, то они зарекомендовали себя приблизительно одинаково. Сравнивая, что лучше — диклофенак или мелоксикам, — по частоте развития побочных эффектов, можно сделать вывод, что Мовалис(мелоксикам) пациентами переносится лучше.

Кроме того, в отличие от аналога, мелоксикам оказывает стимулирующее действие на метаболизм хрящевой ткани.

Препараты на основе ибупрофена неизбирательно подавляют СОХ. То есть, имея одинаковые показания к применению и противопоказания, они провоцируют и одинаковые побочные эффекты.

Тем не менее, в отличие от своего аналога, Ибупрофен несколько лучше переносится детьми и беременными женщинами, что делает возможным его применение (хотя и с соблюдением осторожности) в педиатрии и акушерско-гинекологической практике.

Кетонал относится к группе препаратов кетопрофена — вещества, обладающего сильным болеутоляющим и противовоспалительным действием. Кетонал в десятки раз превосходит по эффективности препараты ибупрофена, что делает целесообразным его применение для лечения травм позвоночника и остеохондроза.

https://www.youtube.com/watch?v=ytabouten-GB

Неселективно подавляя СОХ, достаточно быстро вызывает побочные реакции со стороны ЖКТ, даже при наружном применении.

Кеторол — это неселективный ингибитор СОХ. По мнению врачей, эффективность таблеток Кеторола выше, чем эффективность таблеток Диклофенака, а эффективность раствора для инъекций является сопоставимой. При этом при сопоставимой анальгетической эффективности продолжительность действия Кеторола вдвое большая, чем у его аналога.

Побочные эффекты

Системные реакции. Как правило, характерны для раствора и таблеток диклофенака, реже для суппозиториев и еще реже для мази, капель и геля.

Пищеварительная система: у более 1 % пациентов — боли в животе, вздутие, диарея, нарушение пищеварения, запор, метеоризм, тошнота, пептические язвы. Реже – желтуха, кровь в кале, рвота, поражение пищевода, сухость во рту, гепатит, некроз печени, цирроз, панкреатит, колит.

ЦНС: головные боли, головокружения. Реже — нарушения сна, депрессия, сонливость, асептический менингит, судороги, кошмарные сновидения, тревожность.

Органы чувств: шум в ушах. Реже — диплопия, нечеткость зрения, нарушение вкуса, снижение слуха.

Кожа: сыпь, зуд. Реже: экзема, алопеция, токсический дерматит, крапивница, многоформная экссудативная эритема, кровоизлияния мелкоточечные, повышенная фоточувствительность.

Мочеполовая система: задержка жидкости. Реже протеинурия, олигурия, гематурия, нефрит интерстициальный, ОПН.

Система кроветворения: анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Органы дыхания: бронхоспазм, кашель, отек гортани, пневмонит.

ССС: повышение АД, сердечная недостаточность застойная, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отечность губ и языка, васкулит.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrighten-GB

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

При пероральном приеме возможны следующие побочные эффекты: диспепсические явления, эрозивные и язвенные поражения пищеварительного канала, перфорация его стенок, желудочные и кишечные кровотечения, повышенная сонливость, головокружения, реакции гиперчувствительность, раздражительность.

После применения капель отмечаются:

  • чувство жжения;
  • помутнение роговицы;
  • нарушение четкости восприятия (непосредственно после закапывания);
  • ирит;
  • реакции гиперчувствительности.

Внутримышечные уколы Диклофенака могут сопровождаться жжением в месте введения препарата, абсцессом, некрозом жировой ткани.

Инструкция по применению Диклофенака

Для облегчения острых состояний или купирования обострившегося хронического заболевания Диклофенак в ампулах вводится 1 раз внутримышечно (глубоко). В дальнейшем пациента переводят на прием таблетированной формы препарата.

Дозировка уколов — по 25-50 мг 2 или 3 р./сут.

Диклофенак в/в вводят капельным путем. Высшая доза — 150 мг/сут. Перед введением содержимое ампулы следует развести в 0,1-0,5 л раствора NaCl 0,9% или раствора декстрозы 5%. В инфузионные растворы предварительно добавляют раствора натрия двууглекислого (0,5 мл, если концентрация раствора 8,4%, и 1 мл, если концентрация — 4,2%).

Продолжительность инфузии — в зависимости от интенсивности боли — от получаса до полутора часов.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Для профилактики послеоперационной боли инфузию рекомендуется проводить “ударной” дозой — 25-50 мг Диклофенака за 15-60 минут. В дальнейшем препарат вводят со скоростью 5 мг/час (до достижения высшей суточной дозы — 150 мг).

В/м инъекции Диклофенака разрешается делать не более 2 дней подряд. В отдельных случаях курс лечения уколами может составлять до 5 дней.

Предлагаем ознакомиться  Для простатита какой таблетка самые лучшие

НПВП вызывают достаточно серьезные побочные эффекты, поэтому оптимально применять Диклофенак не чаще, чем 1 раз в три месяца, по 3-5 уколов на курс.

Разовая доза геля зависит от размеров болезненного участка. Как правило, используется от 2 до 4 грамм средства. Крем следует нанести на кожу в месте проекции боли и осторожно растереть. В течение дня процедуру повторяют 3-4 раза.

Чтобы усилить эффект, гель можно использовать с таблетками, свечами или уколами лекарства.

Мазь берут в том же количестве, что и гель, и аналогичным образом втирают в кожу над очагом воспаления. Максимальная доза — 8 г/сут. Кратность применения — 2-3 р./сут.

Таблетки Диклофенак (Акри, УБФ, Штада, Сандоз и др.) принимают per os с едой или после приема пищи (не разжевывая и не измельчая). Взрослым следует принимать от 50 до 150 мг/сут. за 2-3 приема.

Диклофенак ретард принимают по 100 мг 1 раз в сутки.

Если после приема 100 мг Диклофенака нужный эффект не достигнут, можно дополнительно принять 1 таблетку 50 мг (обычной продолжительности действия).

Стартовая доза для взрослого — 50-150 мг/сут., в зависимости от показаний. При этом суммарно в течение суток больной должен получить не более 150 мг диклофенака натрия. Делить суточную дозу следует на 2-3 приема.

Детям 6-15 лет дозу подбирают из расчета 0,5-2 мг/кг/сут. При ревматоидном артритевысшая суточная доза может составлять 3 мг/кг.

Перед операцией больному вводят 5 раз через каждые 30-35 минут по 1 капле раствора. После операции — 3 раза по 1 капле. В дальнейшем лечение продолжают, закапывая 3-5 р./сут. по 1 капле. Продолжительность лечения зависит от особенностей клинической ситуации.

Дополнительно

Схема применения препаратов разных производителей одинаковая: то есть, нет никакой разницы в том, как применять Диклофенак-Акри и, например, Диклофенак Штада.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия;

концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин.

Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями;

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны.

У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Все лекарственные формы при беременности применяются в исключительных случаях с учетом соотношения польза/риск.

Как и прочие НПВП, в 3-м триместре препарат может спровоцировать отсутствие сокращения матки у роженицы и/или преждевременное закрытие артериального протока у новорожденного.

Лекарство может проникать не только в молоко, но и через плацентарный барьер, причем даже при использовании лекарственных форм для наружной терапии. Таким образом, даже применение геля и мази при беременности может нарушить развитие плода.

Препарат влияет на фертильность, поэтому он не рекомендован женщинам, которые планируют беременность, а также женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением.

Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).

Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).

Взаимодействие

Одновременное применение с:

  • препаратами лития, фенитоином или дигоксином — способствует повышению плазменной концентрации указанных средств;
  • гипотензивными препаратами и диуретиками — снижает эффективность этих средств;
  • калийсберегающими диуретиками — приводит к гиперкалиемии;
  • ГКС или другими НПВП — вызывает побочные реакции со стороны ЖКТ;
  • ацетилсалициловой кислотой — способствует снижению сывороточной концентрации диклофенака;
  • циклоспорином — повышает нефротоксическое действие последнего;
  • противодиабетическими препаратами — может спровоцировать гипер- или гипогликемию;
  • метотрексатом — может привести к повышению концентрации и усилению токсичности последнего;
  • антикоагулянтами— требует регулярного контроля гемокоагуляции.

При наличии показаний глазные капли можно комбинировать с другими офтальмологическими средствами, в состав которых входят ГКС (между инстилляциями необходимо выдерживать как минимум 5-тиминутный перерыв).

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Передозировка может вызвать нарушения со стороны ЦНС и расстройства пищеварения. Первые чаще всего проявляются:

  • головокружением и головными болями;
  • повышением возбудимости;
  • помутнением сознания;
  • явлениями гипервентиляции с повышением судорожной готовности.

Расстройства со стороны пищеварительной системы проявляются: тошнотой, болями в животе, рвотой, гастроэнтеральными кровотечениями.

При тяжелом отравлении возможны поражение печени, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, гипотензия.

Препарат не имеет антидота. Особые меры, такие как гемоперфузия, диализ или форсированный диурез, не гарантируют вывод лекарства вследствие его практически полного связывания с плазменными белками и интенсивного метаболизма.

Из-за низкой системной абсорбции геля/мази, передозировка ими считается маловероятной. Случайное проглатывание геля или мази может спровоцировать побочные реакции системного характера.

Больному назначают промывание желудка, стимулируют рвоту, дают выпить энтеросорбент. Терапия симптоматическая.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdeven-GB

Возможна при лечении таблетками, раствором, свечами: головокружение, рвота, помутнение сознания, головная боль, одышка. Для детей характерны тошнота, абдоминальные боли, миоклонические судороги, кровотечения, рвота, дисфункция печени и почек.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector