Мелоксикам — эффективный и безопасный селективный НПВС

Побочные действия вещества Мелоксикам

Со стороны органов ЖКТ: {amp}gt;1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; {amp}lt;0,1% — перфорации желудочно-кишечные, колит, гастрит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: {amp}gt;1% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; {amp}lt;1% — конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): {amp}gt;1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); {amp}lt;1% — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: {amp}gt;1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница; {amp}lt;0,1% — фотосенсибилизация, буллезные реакции, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: {amp}lt;0,1% — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.

Прочие: {amp}lt;0,1% — бронхоспазм, лихорадка.

Мелоксикам — эффективный и безопасный селективный НПВС

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).

Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).

При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Мелоксикам уколы и таблетки

Мелоксикам уколы и таблетки

Все без исключения воспалительные реакции реализуются посредством особых веществ – простагландинов, которые образуются из арахидоновой кислоты. А чтобы они образовались, нужен фермент циклооксигеназа. Именно его подавляют различные классы НПВС, в том числе и мелоксикам — в результате выраженность воспаления снижается.

Мелоксикам

Но выяснилось, что циклооксигеназа бывает двух типов. И только второй тип приводит к индукции простагландинов и появлению воспаления. Первый тип обеспечивает целостность слизистой желудочно-кишечного тракта. Если она нарушается — возникают эрозии, и развивается язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки.

НПВС первого поколения «били без разбору». Они ингибировали циклооксигеназу сразу и первого, и второго типов (ЦОГ – 1 и ЦОГ – 2). Такие препараты, как диклофенак, ибупрофен, обладают самой высокой активностью (сильнее мелоксикама), но они способны вызывать изжогу, и появление язвы желудка при длительном применении (даже в течение недели). Поскольку эти препараты не делали выбора между типом ферментов, их назвали неселективными.

Мелоксикам – это представитель селективных НПВС из группы оксикамов, который способен избирательно влиять на ЦОГ – 2 и купировать воспаление. Правда, он влияет и на ЦОГ – 1, но совсем немного. Но этого вполне достаточно, чтобы при применении мелоксикама было значительно меньше побочных эффектов (тошнота, рвота, изжога), чем при применении диклофенака и индометацина.

Препарат в большей степени оказывает противовоспалительное действие, и в меньшей степени – обезболивающее. Совсем незначительно он снижает температуру, поэтому использовать его в качестве жаропонижающего средства не стоит.

Примечание: когда говорится о незначительном обезболивающем эффекте, имеется в виду боль, не связанная с воспалением, например, невралгия. Здесь мелоксикам поможет мало. Но, если боль возникла вследствие воспаления, например, радикулита — то принимать мелоксикам вполне уместно.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние;

Предлагаем ознакомиться  Самый большой выстрел спермы

Отчего помогает мелоксикам? Исходя из вышесказанного, применять этот препарат логично при наличии воспалительной боли. Так, основными показаниями являются:

  • Ревматические заболевания: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит.

Примечание: важно, что мелоксикам, как и абсолютно все НПВС, никак не влияет на течение системного ревматического заболевания — исход, развитие осложнений, и так далее. Его задача – снимать или облегчать симптомы боли и воспаления, а болезнь развивается далее, по своим законам.

  • Остеоартроз и остеоартрит, плечелопаточный периартрит;
  • Корешковые синдромы остеохондроза (ишиас, люмбаго, радикулиты и плекситы);
  • Миозиты, тендиниты, тендовагиниты;
  • Бытовые и спортивные травмы мышц, суставов, растяжение связок.

Существуют и другие показания, которые определяются лечащим врачом.

Передозировка

Инструкция по применению Мелоксикам

Как принимать препарат?

Нестероидные лекарственные препараты пр  менструации

Обычно первый, оригинальный препарат «задает тон» в дозировке и кратности применения, поскольку именно в его разработку вложены колоссальные средства, и проведены необходимые клинические испытания. Для мелоксикама (а мелоксикам – это не название лекарства, а МНН, или международное непатентованное название) таким первым препаратом явился «Мовалис» компании «Берингер ингельхайм». Это был первый оригинальный мелоксикам, и все остальные «держат равнение» на него.

Инструкция по применению мелоксикама предусматривает прием таблеток и парентеральное введение препарата. Дозировки предусмотрены следующие:

  • мелоксикам 15 мг таблетки; (10 таблеток в упаковке);
  • мелоксикам 7,5 мг таблетки (10 и 20 таблеток в упаковке);
  • мелоксикам 15 мг раствор для внутримышечного введения (3 ампулы, 5 ампул, и даже(!) 50 ампул);
  • суспензия для внутреннего применения (7,5 мг в 5 мл суспензии), флакон 100 мл.

Такая расширенная «база» лекарственных форм показывает востребованность препарата на аптечном рынке. Но, как у каждой медали, у достоинств препарата есть и «обратная сторона» — это противопоказания и побочные эффекты.

Обычно начинают лечение с дозировки 7,5 мг. При этом нельзя в сутки принимать более двух таблеток мелоксикам, или 15 мг. Соответственно, если назначается доза 15 мг, то в день можно принимать только одну таблетку, или вводить одну внутримышечную инъекцию (одна ампула).

При выраженном болевом синдроме в течение трех дней мелоксикам вводят внутримышечно (уколы), а затем переходят на таблетированные формы. В любом случае, прием свыше 10 дней без перерыва не рекомендуется.

Противопоказания

Применение таблеток мелоксикама противопоказано при:

  • Аллергической реакции на препарат, или на компоненты таблеток и раствора (стандартное противопоказание для любого препарата);
  • Аллергия на аспирин или аспириновая бронхиальная астма. Аспирин – это первое нпвс, и может быть перекрестная чувствительность;
  • Полипоз носовой полости, частые приступы крапивницы и отека Квинке;
  • Язвенная болезнь желудка, или двенадцатиперстной кишки (кроме стадии стойкой ремиссии).

Примечание: поскольку даже селективные НПВС могут «слегка грешить» и вызывать язвообразование, или ульцерогенный эффект, то все НПВС при неспокойном анамнезе следует назначать совместно с приемом противоязвенных средств (например, омепразола в дозировке 20 мг ежедневно, пока идет прием препарата).

  • Язвенный колит (болезнь Крона);
  • Почечная или печеночная недостаточность, сердечная недостаточность;
  • Беременность и период лактации;
  • Дети до 12 лет.

Побочное действие

При приеме мелоксикама может быть изменение в крови – уменьшение числа форменных элементов. Могут быть аллергические реакции, головная боль, головокружение. Препарат способен вызывать желудочно-кишечное кровотечение, лекарственный гепатит, тяжелые поражения кожи (синдром Лайелла).

При назначении мелоксикама следует знать, что не рекомендуется назначать совместно другие НПВС, антидепрессанты из группы СИОЗС, диуретиков.

Более подробную информацию по взаимодействию можно прочитать в официальной инструкции.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

Аналоги: Мелоксикам или «Мовалис»?

В настоящее время существует много аналогов Мелоксикама с общей инструкцией по применению, но разными отзывами и различной ценой.

На рынке существуют следующие дженерики, или аналоги: Мирлокс, Амелотекс, Артрозан, Лем, Тиберум, Мелокан, Мелоксикам (просто по МНН), Мовасин и другие.

Точно так же, существуют мелоксикамы – аналоги для «уколов», или формы для парентерального введения.

Омез для предотвращения последствий приема нестероидных препаратов

Что же выбрать: оригинальный препарат, или дженерик? Считается, что оригинальный препарат имеет безупречную репутацию, качество производства, чистоту субстанции и максимальное количество исследований. Все это так, но и цена у него наибольшая. Аналоги производятся из более дешевых субстанций, и этим фармкомпаниям не нужно закладывать в стоимость препарата миллиардные затраты на исследования.

Сильная сторона дженерика – это низкая цена, но до определенных пределов. Ведь при этом может страдать и качество, поскольку субстанция может быть с большими количествами примесей. Вот пример: оригинальный немецкий «Мовалис» дозировкой 7,5 мг (20 шт.) стоит от 520 руб. за упаковку, то есть 26 руб. за таблетку.

Метки:остеохондроз препараты суставы травмы

Предлагаем ознакомиться  Почему уменьшается членфакторы влияющие на размер

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M13.0 Полиартрит неуточненный
  • M13.9 Артрит неуточненный
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M25.5 Боль в суставе
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M54.1 Радикулопатия
  • M54.9 Дорсалгия неуточненная
  • Фармакология

    Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении  и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

    При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции.

    Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты.

    Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости.

    Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы).

    Облегчение болей при менструации домашними способами

    Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

    Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

    Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo.

    Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах {amp}gt;1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза.

    Предлагаем ознакомиться  Правда что мята влияет на потенцию

    Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

    Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Мелоксикам — эффективный и безопасный селективный НПВС

    Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

    Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза.

    Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

    Категория действия на плод по FDA — С.

    Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

    Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

    Выбор обезболивающего средства

    В медицине для обозначения боли и других патологических симптомов в период месячных у женщин существует термин дисменорея. Такое явление не считается нормой и требует визита к врачу для выяснения его причин. Тем не менее, для временного устранения боли при менструации могут применяться лекарственные средства следующих групп:

    • спазмолитики;
    • нестероидные противовоспалительные препараты;
    • гормоны.

    Выбор конкретного обезболивающего средства для облегчения месячных должен осуществляться совместно с гинекологом с учетом противопоказаний, наличия сопутствующих заболеваний и тяжести болевого синдрома. При приеме обезболивающих препаратов женщина должна понимать, что это лишь временное решение проблемы.

    Если не пойти к врачу, не обследоваться и не устранить причину болей, то в следующем цикле все повторится заново. Кроме того что систематический ежемесячный прием лекарств не приносит пользы организму, боли при менструации могут быть признаком гормональных нарушений или серьезных заболеваний половой системы, которые будут лишь прогрессировать при отсутствии своевременной диагностики и лечения.

    Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) оказывают обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие на организм. При месячных их применяют для купирования боли, вызванной повышением тонуса гладкой мускулатуры матки вследствие избыточной продукции простагландинов. Данные препараты эффективны при первичной дисменорее, когда болевой синдром не связан с какими-либо патологическими изменениями и заболеваниями внутренних половых органов.

    Механизм действия НПВС заключается в ингибировании активности циклооксигеназы – основного фермента, принимающего участие в процессе синтеза простагландинов из их предшественника арахидоновой кислоты. В результате заметно снижается продукция простагландинов, что приводит к уменьшению боли и блокированию воспалительных процессов в организме.

    Помочь женщине легче пережить критические дни могут и простые домашние средства. Они применяются совместно с лекарственными препаратами или как самостоятельный метод при отсутствии интенсивной боли. В этот период при плохом самочувствии рекомендуется больше отдыхать и меньше двигаться, но, к сожалению, не у всех есть такая возможность.

    Расслабляющее и успокаивающее действие на напряженные мышцы оказывает тепло. Чтобы устранить или ослабить боль при месячных, женщине рекомендуется лечь на спину и приложить теплую грелку или сухое горячее полотенце к низу живота, принять горячий душ, выполняя легкий массаж струей воды области живота.

    При повышенной раздражительности эффективно употребление теплых отваров ромашки, мяты, мелиссы, душицы, календулы или имбирного чая.

    Ссылка на основную публикацию
    Adblock detector